標識技術・プローブ開発グループ

放射性核種による標識技術の開発研究

放射性標識薬剤は、様々な疾患の画像診断やがんの治療に用いられます。当グループは、放射性標識薬剤を製造するための合成法や自動合成システムなどの世界最高水準の技術を有し、これらを発展させるための開発研究を行っています。標識反応中間体の開発と実用化も推進することで、既存の放射性標識薬剤の合成法の改良や、新たな化学構造を有する放射性標識薬剤の製造を行っています。また、当グループは世界最高水準の比放射能の放射性標識薬剤を製造することが可能です。これらの技術を用いて、研究所内外に実験用放射性薬剤を供給する共同研究も進めています。

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ホットセル

放射性標識薬剤の開発研究

当グループでは、様々な疾患の診断やがんの治療に資する新しい放射性標識薬剤の開発研究も行っています。診断対象とする疾患のイメージングバイオマーカーや、治療対象とするがんに特異的に発現するマーカー（受容体、酵素、トランスポーターなど）に合わせて、目的に適した放射性核種を有する放射性標識薬剤を設計し、上述の技術を用いて実際に放射性標識薬剤候補を製造します。そして、インビトロやインビボでの評価を行い、その有効性を検証しています。また、既存の放射性標識薬剤においても、種々の動物モデルを使った応用研究を推進しています。さらに、超高比放射能の放射性標識薬剤を使って、小動物を用いた医薬品候補の評価や分子イメージング研究にも取り組んでいます。これらの研究で培った技術と研究基盤は、研究所内外との共同研究に役立てられています。

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小動物用PET装置

メンバー

 張 明栄 グループリーダー

• 菊池 達矢 主幹研究員
• 藤永 雅之 主幹研究員
• 謝 琳 主任研究員
• 山崎 友照 主任研究員
• 岡村 敏充 主任研究員
• 破入 正行 主任研究員
• 岡田 真希 研究員
• 森 若菜 研究員
• 熊田 勝志 技術員
• 張 一鼎 技術員

主要論文

1. Xie L., Lulu Z., Hu K., Hanyu M., Yiding Z., Fujinaga M., Minegishi K., Takayuki O., Nagatsu K., Cuiping J., Shimokawa T., Okonogi N., Yamada S., Feng W., Rui W., Zhang MR.: A ²¹¹At-labelled mGluR1 inhibitor induces cancer senescence to elicit long-lasting anti-tumor efficacy. Cell Reports Medicine, 4(4), 100960 (2023)
2. Kikuchi T., Ogawa M., Okamura T., Gee AD., Zhang MR.: Rapid ‘on-column’ preparation of hydrogen [¹¹C]cyanide from [¹¹C]methyl iodide via [¹¹C]formaldehyde. Chemical Science, 13(12), 3556–3562 (2022)
3. Okamura T, Tsukamoto S, Okada M, Kikuchi T, Aizawa R, Wakizaka H, Nengaki N, Ogawa M, Ishii, H, Zhang MR. Imaging the activity of the sodium iodide symporter in the brain with 9-pentyl- 6-[¹¹C]thiocyanatopurine. Bioconjugate Chemistry, 33(9):1654-1662 (2022)
4. Fujinaga M, Ohkubo T, Yamasaki T, Kumata K, Nengaki N, Zhang MR. Scandium triflate-catalyzed N-[18F]fluoroalkylation of aryl- or heteroaryl-amines with [¹⁸F]epifluorohydrin under mild conditions. Organic Letters. 24(22):4024-4028 (2022)
5. Hu K, Wu W, Geng H, Zhang Y, Hanyu M, Zhang L, Liu Y, Nagatsu K, Suzuki H, Guo J, Wu YD, Li Z, Wang F, Zhang MR. Whole-body PET tracking of a D-dodecapeptide and its Radiotheranostic Potential for PD-L1 Overexpressing Tumors. Acta Pharmaceutica Sinca B. Acta Pharmaceutica Sinica B. 12(3):1363-1376 (2022). 
6. Xie L, Hu K, Duo Y, Shimokawa T, Kumata K, Zhang Y, Jiang C, Zhang L, Nengaki N, Wakizaka H, Cao Y, Zhang MR. Off-tumor IDO1 target engagements determine the cancer-immune set point and predict the immunotherapeutic efficacy. Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 9(6):e002616 (2021). 
7. Kuan H., Xie L., Zhang Y., Hanyu M., Yang Z., Nagatsu K., Suzuki H., Ouyang J., Ji X., Wei J., Xu H., Farokhzad OC., Liang H., Lu W., Tao W., Zhang MR.: Marriage of black phosphorus and Cu²⁺ as effective photothermal agents for PET-guided combination cancer therapy. Nature communications, 11(1):2778 (2020). 
8. Yamasaki T, Zhang X, Kumata K, Zhang Y, Deng X, Fujinaga M, Chen Z, Mori W, Hu K, Wakizaka H, Hatori A, Xie L, Ogawa M, Nengaki N, Van R, Shao Y, Sheffler DJ, Cosford NDP, Liang SH, Zhang MR. Identification and Development of A New Positron Emission Tomography Ligand 4-(2- Fluoro-4-[¹¹C]methoxyphenyl)-5-((1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)methoxy)picolinamide for Imaging Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 2 (mGlu2). Journal of Medicinal Chemistry. 63(20):11469-11483 (2020).
9. Xie L, Hanyu M. Fujinaga M, Zhang Y, Hu K, Minegishi K, Jiang C, Kurosawa F, Morokoshi Y, Li HK, Hasegawa S, Nagatsu K, Zhang MR. ¹³¹I-IITM and ²¹¹At-AITM: Two novel small-molecule radiopharmaceuticals targeting oncoprotein metabotropic glutamate receptor 1. Journal of Nuclear Medicine, 61(2):242-248(2020).
10. Mori W, Yamasaki T, Fujinaga M, Ogawa M, Zhang Y, Hatori A, Xie L, Kumata K, Wakizaka H, Kurihara Y, Ohkubo T, Nengaki N, Zhang MR. Development of 2-(2-(3-(4-([¹⁸F]Fluoromethoxy- d2)phenyl)-7-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)ethyl)-4-isopropoxyisoindoline-1,3-dione for Positron-Emission-Tomography Imaging of Phosphodiesterase 10A in the Brain. J Med Chem. 62:688-698 (2019).